中文名稱:達泊西汀

中文別名:達波西汀; (S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺

英文名稱:Dapoxetine

英文別名:(1S)-N,N-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenylpropan-1-amine; Priligy; Dapoxetina; Dapoxetinum; CAS號:119356-77-3

分子式:C21H23NO

分子量:305.41300

質量:305.17800

PSA:12.47000

LogP:4.91160期臨床試驗采用多中心、雙盲、隨機、對照和交叉試驗研究評價達泊西汀60mg，10omg和安慰劑治療PE的有效性和安全性。研究對166例(年齡18-65歲，IELT平均1.olmin，單一固定的異性伴侶>6個月)參試者，分為3組，在性活動1-3h分別服用達泊西汀60，100mg和安慰劑，由性伴侶用表測定IELT。有130例完成試驗，結果表明，所有劑量的達泊西汀與安慰劑相比，IELT明顯增加(P<0.0001)。試驗平均IELT 為1.0lmin，試驗終點100mg，60mg和安慰劑組的IELT分別為3.20，2.94和2.05min，且劑有效，2個用藥組與安慰劑組相比p<0.00 1。主要不良反應惡心的發生率分別為5.6%，16.1%和0.7%。在10例因不良反應退出試驗中，有9例100mg組，因而，在1期臨床試驗中采用達泊西汀的劑量是60mg。

三期臨床試驗是為驗證需、時服用達泊西汀對中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121個試驗點進行2個為期12周的多中心、隨機、雙盲、對照平衡試驗，2614例中服用安慰劑(n=870)、達泊西汀30mg(n=874)和60mg(n=870)，在性活動1-3h服藥，主要終點用表測定IELT。完成試驗的人數安慰劑組627 例，30mg組為676例和60mg組為610例。結果表明，與安慰劑相比，所有劑量的達泊西汀均顯著延長IELT(P<0001)，且劑有效。試驗安慰劑，30mg和60!n9組的IELT 分別為(0.90±0.47)，(0.92±0.50)和(0.91±0.48)min，12周后終點分別為(1.75±2.21)，(2:78±3.48)和(3.32±3.68)min。因而，需時服用達泊西汀30 和60mg對中重度的PE患者是有效的，且具有良好的耐受性。主要不良反應為惡心和頭痛。

達泊西汀常見的不良反應為惡心、腹瀉、頭暈和頭痛。在1期臨床試驗中，惡心發生率，在60mg組達20%，有10%的患者中斷試驗，頭暈為6.2%，腹瀉為6.8%。單劑量3omg和6omg的不良反應發生率分別為26.2%和40.5%，多劑量分別為45.2%和40.5%，腹瀉、惡心和頭暈的出現dl比dg常見，ds的不良反應發生率與單劑量相似，多數是輕中度的不良反應。沒有發現心血管系統、肝臟和血液系統等嚴重不良事件。

目還沒有有關達泊西汀與其他藥物的相互作用的報道。在達泊西汀與磷酸二醋酶抑制劑泰達那非和西地那非，以及乙醇的藥動學的研究中，盡管西地那非使達泊西汀的AUC增加2%，但沒有臨床意義;而乙醇與達泊西汀間沒有明顯的藥動學相互作用[2] 。